Bestehende und neue Wirkstoffe könnten durch Glukoside effektiver zum Wohle des Patienten eingesetzt werden
Ein erheblicher Teil der alltäglichen Medikamente wird oral als Tabletten, Saft, Dragees oder Kapseln eingenommen. Die Aufnahme der Wirkstoffe kann bereits über die Mundschleimhaut erfolgen, eine Vielzahl der Medikamente wirkt jedoch erst, wenn sie von der Darmschleimhaut resorbiert wird. Das Biotechnologieunternehmen 4GENE hat nun neue bioaktive Glukoside entwickelt, die einen Wirkstoff wesentlich planbarer freisetzen und damit wirken lassen können. Dazu wird der Wirkstoff – beispielsweise Paracetamol, aber auch andere – an Glukose gebunden. Glukoside sind natürliche, gut wasserlösliche Speicherformen vielfältiger pflanzlicher Stoffe: stabil, aber durch Enzyme auch wieder spaltbar. Auch das ungespaltene Glukosid aber kann den Wirkstoff darstellen, man kennt die Digitalisglykoside.
Die Vorteile der Technologie sind vielfältig: Mit der besseren Wasserlöslichkeit geht in der Regel eine wesentlich verbesserte Bioverfügbarkeit einher, die eine Resorption und Wirkung im Körper erleichtern.
Neue Potentiale
Die biotechnologische Verfügbarkeit vielfältiger ß-D-Glukoside über die neue Glykosylierungsplattform eröffnet in der Pharmazie neue Chancen. Die Pharmakokinetik, der zeitliche Ablauf von Aufnahme, Verstoffwechselung und Ausscheidung, entscheidet wesentlich über die Wirksamkeit von Wirkstoffen, aber auch über deren Toxizität. Oft sind auch Depot- und Retardfunktionen erwünscht. Das Patientenwohl steht dabei im Mittelpunkt. In Form ihrer Glukoside kommen bewährte Wirkstoffe in neuer Form ins Rennen. Die Freisetzung aus Glukosiden ist an Enzyme (Glukosidasen) gebunden, die im Mund, im Darm, aber auch auf der Haut vorkommen; im Magen sind Glukoside dagegen stabil. Hierdurch können Ort und zeitlicher Verlauf der Aufnahme oft günstig beeinflusst werden.
Für die Pharmazie bietet sich der Vorteil, dass bewährte Wirkstoffe ein zweites Leben – auch als Patent – erhalten können“, erklärt Heimo Adamski, Geschäftsführer von 4GENE. Das Unternehmen hat bereits vor einigen Monaten ein Patent auf eine glykosylierte Variante von Paracetamol angemeldet – „für uns war das das proof of principle“.
Ein solches Drug Delivery ist aber nicht nur direkt über Glukoside möglich, diese sind prinzipiell von Alkoholen, Aminen und Thiolen herstellbar. Andere lipophile Wirkstoffe können auch in natürlichen Glukosiden emulgiert werden – die Freisetzung des Emulgierten erfolgt dann durch Spaltung des Emulgators. Auch dieses Verfahren hat die 4GENE GmbH als Patent angemeldet, es kann an die jeweiligen pharmakologischen Anforderungen angepasst werden.
Die Technologieplattform von 4GENE ist auf eine Vielzahl von natürlichen und synthetischen Wirkstoffen anwendbar und lässt sich problemlos in bestehende Produktionsprozesse der Pharmaunternehmen integrieren.
